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顺铂简介
1、简介 : 顺铂的英文学名为Cisplatin,在CAS(国际化学文摘杂志)中编号为15663-27-1,它的常见分子式是Cl2H6N2Pt,分子量为300.05,这是一种由Cl 263%, H 02%, N 34%, Pt 602%构成的化合物。
2、奥沙利铂是单一对映结构体,顺式-[草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂]。奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性。
3、体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。在体内和体外研究中,均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。
顺铂的不良反应是
1、肾脏毒性是顺铂最常见又严重的毒性反应,也是剂量限制毒性,重复用药可加剧肾毒性。主要损害肾近曲小管,使细胞空泡化、上皮脱落、管腔扩张,出现透明管型,血中尿酸过多,常发生于给药后7~14日之间。
2、顺铂的主要不良反应包括消化道反应、骨髓抑制、周围神经炎、耳毒性。大量、长时间使用可导致肾毒性。
3、【答案】:D 本组题考查铂类的特点。由于分子结构上的差异,导致三种铂类化合物的各自毒性亦有所区别,顺铂典型不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性,骨髓功能抑制相对较轻。故答案选A。
4、分析:肾脏毒性一次注射顺铂50mg/m2,约有25~30%病人出现氮质血症,较大剂量与连续用药,则可产生严重而持久的肾脏毒性,表现为血中尿素氮、肌酐升高,肌酐清除率可由112ml/min降至63ml/min。
5、【答案】:A 铂类化合物不良反应常见消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症等,也可出现骨髓功能抑制、过敏反应。
抗肿瘤药:顺铂
顺铂为金属铂类络合物,属周期非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的功能。顺铂在细胞内低氯环境中可迅速解离,以水合阳离子的形式与细胞内DNA结合形成链间、链内或蛋白质DNA交联,从而破坏DNA的结构和功能。
类别 抗肿瘤药。10 贮藏 遮光,密封保存。
顺铂可抑制癌细胞的DNA复制过程,并且还能损伤细胞膜的结构。所以一般都用在抗癌作用上。顺铂作为抗癌一线用药多用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、甲状腺癌这些癌症的治疗。
顺铂是顺二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称,缩写为L-DDP 赛特铂代号为JM216。化学名为顺式-二氯-反式-二乙酸-顺式-氨,环己胺铂(IV) [Bisacetato-ammine-dichloro-cyclohexy-lamineplatium]。
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